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什么是替尔泊肽?
替尔泊肽(Tirzepatide)是一种由礼来公司(Eli Lilly)开发的创新药物,属于GIP(葡萄糖依赖性胰岛素促泌多肽)和GLP-1(胰高血糖素样肽-1)受体双重激动剂,主要用于治疗2型糖尿病和肥胖症。其独特的双重作用机制使其在血糖控制和体重管理方面表现出色,成为当前市场上最强的减肥药物之一。
大白话:
替尔泊肽最早于2022年5月在美国获FDA批准,以Mounjaro品牌上市,用于2型糖尿病治疗。2023年11月,其适应症扩展至肥胖症治疗,以Zepbound品牌获批。在中国,替尔泊肽于2024年5月获国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于改善成年人2型糖尿病患者的血糖;2024年7月,其体重管理适应症也获批,品牌名为穆峰达(Mu Feng Da)。截至2025年6月7日,其市场表现强劲,2024年上半年销售额已达665.8亿美元。
(礼来公司因此一战成名,直接干掉辉瑞拜尔等一众老牌药企,稳坐医药企业营收第一位!)
作用机制
替尔泊肽通过同时激活GIP和GLP-1受体,发挥多重生理作用:
GIP受体激活:促进胰岛β细胞分泌胰岛素,尤其在进食后血糖升高时,增强胰岛素敏感性。
GLP-1受体激活:抑制胰高血糖素释放,减缓胃排空,降低食欲,并通过中枢神经系统调节能量平衡。
减重机制:通过减少饥饿感和降低食物摄入量,调节脂肪利用率,促进体重减轻。
这种双重机制使其在血糖控制和减重方面比单一GLP-1受体激动剂(如司美格鲁肽)更具优势。
GIP的作用:就像一个信号,告诉你的胰腺在你吃东西后(尤其是高脂肪食物)释放更多胰岛素。胰岛素帮助身体使用食物中的糖分,提供能量。
GLP-1的作用:不仅帮助释放胰岛素,还能减缓食物从胃部进入肠道的速度,让你更久地感觉到饱腹感。
它是如何帮助减重的?
通过减少食欲和让胃“慢下来”,替尔泊肽让你更快感觉到饱,并且持续时间更长,从而减少进食量。
简单总结:
想象你的身体有两个开关。第一个开关(GIP)负责告诉胰腺“该释放胰岛素了”,尤其是在你吃东西后。第二个开关(GLP-1)让你的胃“慢下来”,让你觉得“吃饱了,不想再吃了”。替尔泊肽同时按下这两个开关,帮助控制血糖和减轻体重。
临床效果
多项临床试验验证了替尔泊肽的疗效:
SURMOUNT-1试验:一项为期3年(176周)的多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究,涉及糖尿病前期、肥胖或超重的成年人。结果显示,15mg剂量的替尔泊肽使平均体重减少22.5%,而安慰剂组仅减少2.1%。此外,与安慰剂相比,替尔泊肽组进展为2型糖尿病的风险降低了94%(p<0.0001)。
SURMOUNT-2试验:比较替尔泊肽与司美格鲁肽的减重效果,10mg和15mg剂量分别使平均体重减少13.4%和15.7%,而司美格鲁肽组为9.6%。
JAMA研究:在3、6、12个月的观察中,替尔泊肽在所有时间点上的减重效果均优于司美格鲁肽。
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